מה זה Semaglutide?
Semaglutide הוא אנלוגי סינתטי להורמון הגלוקגון האנושי-כמו פפטיד-1 (GLP-1). GLP אנדוגני-1 הוא הורמון אינקרטין המשוחרר על ידי תאי ה-L- של המעי בתגובה לצריכת מזון. התפקידים הפיזיולוגיים העיקריים שלו כוללים גירוי הפרשת אינסולין-תלויה בגלוקוז מתאי בטא בלבלב, דיכוי שחרור גלוקגון מתאי אלפא (המפחית את ייצור הגלוקוז בכבד), האטת התרוקנות הקיבה וקידום שובע במערכת העצבים המרכזית. עם זאת, ל-GLP-1 מקורי יש זמן מחצית חיים קצר מאוד של 1-2 דקות בלבד, מכיוון שהוא מתפרק במהירות על ידי האנזים dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).
Semaglutide מתגבר על מגבלה זו באמצעות הנדסה פרמצבטית אסטרטגית. המבנה שלו כולל שינוי במיקום השני, המחליף את האלנין בחומצה אמינואיזובוטירית, מה שהופך אותו לעמיד מאוד לפירוק DPP-4. באופן משמעותי יותר, הוא מואציל עם שרשרת צדדית של חומצה סטארית, המאפשרת לו להיקשר חזק לאלבומין בזרם הדם. זה מביא למחצית חיים-ממושכת של כשבוע אחד, המאפשר מתן תת עורי פעם-שבועי, הישג פורץ דרך לטיפול מבוסס פפטיד.
היעילות הרב-גונית של Semaglutide:
1. בקרה גליקמית בסוכרת מסוג 2: במחקרים מרכזיים רבים (תוכנית SUSTAIN להזרקה, PIONEER למתן דרך הפה), הדגימה semaglutide הפחתה מעולה של המוגלובין A1c (HbA1c) בהשוואה לתרופות נוגדות סוכרת אחרות כמו סיטאגליפטין, אמפגליפלוזין ואפילו אינסולין גלרגין. ירידה ב-HbA1c של 1.5% עד 2.0% נצפתה בדרך כלל. המנגנון התלוי בגלוקוז- מוריד באופן משמעותי את הסיכון להיפוגליקמיה כאשר אינו משולב עם אינסולין או סולפונילאוריאה.
2. ניהול משקל: ההשפעה על משקל הגוף הייתה ההיבט הפופולרי ביותר-של הסמגלוטיד. במינון גבוה יותר (2.4 מ"ג פעם בשבוע, משווק כ-Wegovy®), הוא פועל כתרופה חזקה נגד-השמנת יתר. תוכנית הניסויים הקליניים STEP הראתה תוצאות חסרות תקדים, כאשר המשתתפים השיגו ירידה במשקל ממוצעת של 14.9% עד 17.4% ממשקל גופם במשך 68 שבועות, לצד שיפורים משמעותיים בגורמי סיכון קרדיווסקולריים. זה מושג באמצעות פעולתו על מרכזי התיאבון של המוח, מה שמוביל להפחתת הרעב וצריכת הקלוריות.
3. יתרונות קרדיווסקולריים: Semaglutide הוכיח השפעות מגוונות על הלב. ניסוי SUSTAIN-6 קבע כי בחולים עם T2D וסיכון קרדיווסקולרי גבוה, semaglutide מפחית את הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים חמורים (MACE), כולל אוטם שריר הלב לא-קטלני ושבץ מוחי שאינו- קטלני. זה חיזק את מעמדה כסוכן קו ראשון עבור חולי T2D עם מחלות לב וכלי דם מבוססות.
4. יתרונות פוטנציאליים אחרים: נמשך מחקר על השפעותיה על מצבים אחרים, כולל סטאטו-הפטיטיס לא-אלכוהולית (NASH), כאשר היכולת שלה לקדם ירידה במשקל ולהפחית דלקות כבד ושומן מראה הבטחה ניכרת.
התוויות נגד קריטיות: מי לא יכול להשתמש בסמגלוטייד?
1. חולים עם היסטוריה אישית או משפחתית של קרצינומה של בלוטת התריס המדולרית (MTC): אזהרות הקופסה השחורה, התראת הבטיחות החזקה ביותר של ה-FDA, קיימות בהתבסס על מחקרים על מכרסמים שבהם GLP-1 RA גרמו לגידולים-תלויים במינון ובטיפול-משך-גידולי בלוטת התריס C{{7}. למרות שסיכון זה לא אושר בבני אדם, החומרה הפוטנציאלית מצדיקה הימנעות מוחלטת אצל אנשים בסיכון.
2. חולים עם תסמונת ניאופלסיה מרובת אנדוקרינית מסוג 2 (MEN 2): תסמונת גנטית זו נותנת נטייה לאנשים ל-MTC, מה שהופך את השימוש בסמגלוטייד לבלתי מקובל.
3. היסטוריה של רגישות יתר חמורה: אסור ל-Semaglutide בחולים עם תגובה אלרגית רצינית קודמת לתרופה או לאחד ממרכיביה.
4. הריון והנקה: אין מספיק נתונים כדי להעריך את-הסיכון הקשור לתרופה למומים מולדים גדולים או הפלה. השימוש בו אינו מומלץ במהלך ההריון, ונשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה. לא ידוע אם semaglutide מופרש בחלב אם.
5. חולים עם מחלת מערכת העיכול חמורה: בהתחשב בהשפעותיו החזקות של האטת ריקון הקיבה ותופעות הלוואי השכיחות של בחילות, הקאות ושלשולים, יש להשתמש בו בזהירות יתרה, אם בכלל, בחולים עם גסטרופרזיס, מחלת ריפלוקס קיבה-וופגיאלית חמורה (GERD), או דלקת.
יתר על כן, הוא אינו מיועד לחולים עם סוכרת מסוג 1 ואין להשתמש בו לטיפול חריף בקטואצידוזיס סוכרתי.
איך להשיגסמגלוטייד?
אתה יכול לפנות אלינו.sales8@bpandabio.comאו לחץ כאן:סמגלוטייד
We Xi'an Herben Biological Technology Co., Ltd הם ספקים מקצועיים של מוצרי פפטידים בשיאן מסין. אנו מספקים טוהר גבוה ואיכות טובהסמגלוטייד. אתה יכול לבדוק את תעודת ה-COA שלנו כדלקמן:
סמגלוטיידמפרט & MOQ
MOQ: 1 תיבה(10 בקבוקונים/קופסה)
מפרט: 5mg/10mg/20mg/30mg/40mg/60mg
